ジャヌビア、グラクティブ（シタグリプチン）の作用機序：糖尿病治療薬

役に立つ薬の情報～専門薬学 より抜粋 ＝＝＝＝ 糖尿病治療薬の中でも、血糖値を強力に下げながらも副作用としての低血糖が起こりにくい医薬品としてDPP-4阻害薬と呼ばれる種類の薬があります。 糖尿病患者では血糖値が上昇しているため、糖による毒性を防ぐために血糖値を下げる必要があります。この血糖値を下げる唯一のホルモンとしてインスリンがあります。そのため、インスリンの作用を強める薬は糖尿病治療薬となります。 ただし、インスリンの作用が強まりすぎると血糖値が下がりすぎます。その結果、低血糖が起こることで手足の震えなどが起こり、最悪の場合は昏睡状態に陥ります。 「インスリンの作用を強めるが、副作用である低血糖を起こしにくい糖尿病治療薬」としてDPP-4阻害薬があり、この薬の1つとしてシタグリプチン（商品名：ジャヌビア、グラクティブ）があります。 シタグリプチン（商品名：ジャヌビア、グラクティブ）の作用機序 DPP-4阻害薬の中でも、日本で初めて承認された医薬品がシタグリプチン（商品名：ジャヌビア、グラクティブ）です。世界初のDPP-4阻害薬でもあります。 前述の通り、血糖値を下げるためにはインスリンの作用が重要となります。そして、このインスリンの作用を強めるホルモンの1つとして、インクレチンと呼ばれる物質があります。 そのため、インクレチンの作用を増強させることができれば、インスリンの作用も強めることができると分かります。 そして、インクレチンは酵素によって分解されます。このインクレチンを分解する酵素がDPP-4です。 DPP-4の作用を阻害すれば、インクレチンの分解が抑制されます。その結果、インクレチンの濃度が高まります。インクレチンはインスリン分泌を促す作用があるため、最終的にインスリン量が多くなって血糖値を下げることができるようになります。 http://kusuri-jouhou.com/medi/diabetes/sitagliptin.html