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JapanRx / トリプタンは、適切な使用により片頭痛を和らげます。

トリプタンは、適切な使用により片頭痛を和らげます。

トリプタンは、視覚や発話に影響を及ぼす深刻な頭痛である片頭痛の症状軽減を目的とした医薬品の一群です。

トリプタンはアミノ酸トリプトファンに由来し、セロトニン分子に似た作りをしており、
脳内にあるセロトニン受容体のサブグループに対するセロトニンの効果を模倣するように作られています。 
生化学的にトリプトファンから派生したセロトニンは、幸福感や心身の健康に関連する神経伝達物質です。

オーストラリアで入手可能なトリプタン系薬には、スマトリプタン(商品名:イミグラン等)、ゾルミトリプタン(商品名:ゾーミッグ)、
ナラトリプタン(商品名:ナラミグ)、リザトリプタン(商品名:マクサルト)、エレトリプタン(商品名:レパックス)があります。

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薬の分類: トリプタン(片頭痛や群発頭痛の緩和に使用される)
成分名: スマトリプタン、ゾルミトリプタン、ナラトリプタン、リザトリプタン、エレトリプタン
分類: Schedule 4 (処方せん薬)
開発年: 1980年代
費用: 約3.5豪ドル/1回分
副作用: 服用直後は紅潮やめまいが出ることがあります。
また、胸部やのどがチクチクしたり、痺れや重苦しさ、詰まりを感じることがあります。
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- 歴史
トリプタン系薬の製造は、合理的な医薬品開発におけるケーススタディです。
1960年代の初期の研究では、エルゴタミンなどの既存薬の抗片頭痛作用は、
脳内の特定の血管の収縮を引き起こす作用、血管収縮によるものであることが示唆されていました。

さらなる研究により、一般的な神経伝達物質セロトニンによって活性化されたいくつかのサブグループの受容体が、
片頭痛に対して効果的であることが明らかになりました。

開発には数十年かかりましたが、最初のトリプタン薬(スマトリプタン)は、1990年代初頭に商業生産が開始されました。
既存の片頭痛治療薬と比較して、その有効性は飛躍的に進歩しました。
急性片頭痛発作の半分以上に、2時間以内で大幅な改善が見られたのです。

現在、スマトリプタンで治療した片頭痛の約3分の1は、2時間以内に完全に消失しています。

血流への浸透性が改善され、潜在的にリスク対効果比の優れた新しいトリプタンが導入されました。


- 作用秩序
トリプタンはセロトニン受容体のサブタイプを活性化します。
これにより血管収縮が起こり、片頭痛を引き起こす一連の事象を妨げると考えられています。

偏頭痛は、脳内血管の望ましくない拡張により起こるので、薬によって血管収縮を起こすタイミング、血管拡張期間を一致させる必要があります。
服用が遅すぎると、トリプタンの効果が低下するという証拠がいくつかあります。

あまり周知されていない副作用もあるかもしれません。
トリプタン系薬はすべて、片頭痛の急性発作を止めるために使用され、再発性発作の予防には使用されません。
またこうした薬は、効果の持続期間が比較的短い傾向にあります。
片頭痛発作の35%が、数時間後には、薬の追加が必要となることがあります。


- 薬の使用方法やその形態
効果の持続期間が短いため、トリプタン系薬は片頭痛の初期段階で服用すると効果的です。

片頭痛の前兆(閃光や盲点、その他の視力の変化や、手や顔のうずき等)がある場合は、頭痛が始まるまで待つことが好ましいでしょう。

スマトリプタンは、錠剤、鼻スプレー、注射薬の形で手に入ります。 
頭痛が始まると吐き気や嘔吐のために錠剤を服用できないケースが多く、その際は後者の利用が便利です。

ゾルミトリプタン、エレトリプタン、およびナラトリプタンは錠剤のみですが、
リザトリプタンは口の中で溶けるウエハー・カプセルの形でも出回っています。


- 使用すべきでない人
トリプタンは血管を収縮させることで血流を妨げるので、心発作や狭心症などの虚血性心疾患、
その他の循環器系の疾患がある人は服用を避けてください。

薬物自体が代謝されにくいため、高齢者や重大な肝障害のある人も服用を避けるべきです。
以下に詳述していますが、これにより薬剤が高い血中濃度で長く留まり、血管収縮による障害発生リスクが高まる恐れがあります。

またトリプタンは、子供や10代の若者に対する安全性や有効性について適切に評価されていないので、
子どもや若者においては重度の片頭痛がある場合のみ使用してください。
妊娠中や授乳中は服用を避けてください。


- どのトリプタン系薬を使用するべきか?
ほとんどの医師は、まずスマトリプタンを処方します。
スマトリプタンは薬の形状がいくつかあり、片頭痛緩和作用に関する文書数も最も多くなっています。

異なるトリプタン分子間の形状の違いは僅かですが、実際には、個人によっては一方が他方よりも効果的であることがあります。

トリプタン系薬は総じて安全かつ効果的です。


- 副作用
トリプタン服用直後の紅潮やめまいは、一般的な副作用です。
一過性の血管収縮作用により、胸や喉のチクチクする痛みや痺れ、重苦しさや圧迫感を感じることもあります。

より広範囲で血管収縮が起こった場合、数時間の間血圧が上昇することもあります。
これは心臓発作や脳卒中、指やつま先の壊疽といった重症のリスクを高めます。


- 相互作用
抗うつ薬やセント・ジョーンズ・ワート(セイヨウオトギリソウ)エキスなどその他のセロトニン促進薬は、慎重に使用する必要があります。
これらの薬はセロトニン受容体も刺激するため、極端な場合命にかかわる状態となり得るセロトニンオーバーロード(セロトニン症候群)を引き起こすことがあります。

ジヒドロエルゴタミンのような他の片頭痛治療薬は、トリプタンと併用すると血管収縮を促進するので避けてください。


- その他注意事項
トリプタンは、月に10回以上服用すると、薬物の使いすぎによって頭痛が起こることがあります。

そのためトリプタンは、時折起こり、薬で解決できる重度の片頭痛にのみ使用すべきです。

重度の片頭痛が頻繁に起こる場合は治療方法を再考すべきでしょう。
トリプタンによる急性治療を繰り返すよりも、予防的治療を行う方が効果的かもしれません。


- 費用
スマトリプタンは特許外であるため、トリプタン系薬の中で最も安価であり、一回分あたり約3.50豪ドルで購入できます。
新しいトリプタン系薬はもう少し費用がかかりますが、どのトリプタン系薬も費用や処方量の面で
PBS(オーストラリアの医薬品給付制度)のトップ50には入っておらず、よくある過剰投薬の心配はほとんどありません。

大規模研究で得られたデータによると、オーストラリアでは毎年最大20万人がトリプタン系薬を使用していると推測されています。


2016年8月10日, The Conversation, Health + Medicine
https://theconversation.com/weekly-dose-triptans-drugs-that-relieve-migraine-but-only-if-taken-at-th...