タダラフィルとバルデナフィルの違いについて

勃起不全(ED)に悩んでいる男性は世界で3000万人以上おり、 米国では150以上います。 その理由で50万人の男性が医療機関に訪れています。 2003年8月にFDAはバルデナフィル(レビトラ® バイエル/グラクソ·スミスクライン 製造)を承認し、さらに2003年11月21日にタダラフィル(シアリス®リリー/ ICOS製造)を承認しました。 両薬剤はヨーロッパとラテンアメリカを含む世界中で普及しており EDの経口治療薬としてシルデナフィル(ファイザー製造によるバイアグラ®)も現在承 認されています。タダラフィルとバルデナフィルの両方はシルデナフィルと同じように 選択性の高いホスホジエステラーゼタイプ5(PDE5)阻害剤に分類されています 。 PDE5阻害は陰茎組織内で環状グアノシン一リン酸(cGMP)が分解されるの 防いでくれます。酵素が阻害されると海綿体平滑筋の弛緩が生じ、血流が増え勃 起を強くしてくれます。ただし2つの薬剤とも勃起を保つには性的刺激が必要となりま す。 タダラフィルとバルデナフィルは様々な病因で起こる勃起不全へ使用されます。 両方の薬剤ともに臨床試験では有効であることが証明され、さらに糖尿病の男性と 前立腺全摘除術を受けた男性を対象とした試験でも有効であった。 臨床研究では対照男性の年齢を20代前半から80年代前半までに分類し 平均年齢は50代半としました。シルデナフィルとタダラフィルまたはバルデナフィルの両 方を検証した臨床試験は公式にはまだ行われておりません。ほとんどの研究はプラセ ボ薬との比較をしたものであり、シルデナフィル服用者との比較は行われていませんで した。

2003年10月では、4週間にわたる463人のシルデナフィル服用し、効果がなかっ たものを対象にした多施設共同の二重盲検試験の結果が医学学会で発表されま した。タダラフィルは10mgおよび20mgの錠剤があり、性行為の30分から1時間前に経 口投与されます。 効果は15〜30分ほどで出てきて1回の投与で約36時間持 続すると考えられています。しかし24時間で1錠以上を服用しないように注意を呼び かけています。いくつかの臨床試験はタダラフィルを毎日服用する試みを行いました。 バルデナフィルは2.5mg、5mg、10mg、および20mgの錠剤で販売されていま す。推奨開始用量は10mgを性行為の1時間前に経口投与してください。 効果は30〜60分で出てきて約4〜5時間持続します。 投与頻度は1日1回としています。 両薬剤は忍容性が良好で食事前後に関係なく服用できますが 高脂肪の食事は効果の発症が遅れる可能性も考えられます。 軽度の腎機能および肝機能障害では用量調節の必要はありません。 中等度の肝機能障害やケトコナゾール、イトラコナゾール、リトナビル、エリスロマイシ ンのようなCYP3A4阻害剤を服用している場合には投与量の調整が必要な場合 があります。

バルデナフィルは主にCYP3A4/5により肝臓で大部分が代謝されます。 バルデナフィルの平均腎クリアランスは1時間当たり2.3リットルでした。 これは4〜5時間の排出半減期を有し、排便により体より排出されます。 タダラフィルは経口投与後にすばやく吸収され、主にシトクロムP450(CYP)3A4 アイソフォームにより肝臓で代謝されます。 経口投与での平均腎クリアランスは1時間当たり2.5リットル 平均半減期は17.5時間である。薬の約3分の2は尿中から残り3分の1は排便 により排出されます。シルデナフィル(バイアグラ)は過去5年間で経口タイプの勃起不 全薬として市場を席巻しました。2つの新しいPDE5阻害剤があることでED治療の 可能性が広がりました。 バルデナフィル(レビトラ)は即効性があり、少ない副作用、男性によっては効率的で あるとしています。タダラフィル(シアリス)は同様の効果が期待されますが、1回の投与 で24時間から36時間効果が持続するため使いやすいとしています。

以下のサイトより引用
http://www.medscape.com/viewarticle/471785