効き目が長く続く鎮痛剤の開発

鎮痛剤は傷害または慢性疾患に起因する痛みを長期で治療するために使用されていますが、残念ながら、その効き目は長く続かず、その使用を制限する要因の副作用があります。
ミズーリ大学の研究者は、鎮痛効果を長持ちさせ、現在の麻酔薬の代替として有望である新しい化合物を発見しました。
「すぐに対象エリアの痛みを麻痺させることができる鎮痛剤は、その汎用性と有効性から、リドカインが50年以上にわたり局所麻酔でのゴールドスタンダードとなっています。」と、ミズーリ大学で麻酔周術期医学の准教授で、筆頭著者の、ジョージクラック博士は述べています。
「リドカインは、短期的に使用する鎮痛剤としては有効ですが、その効果は長時間持続するものではありません。
我々は長く持続する緩和を提供することができる新しい化合物を開発しました。このタイプの鎮痛剤は、スポーツ傷害を治療するのに、または関節置換手順において有益である可能性があります。」

鎮痛剤は、体が痛みとして感じる神経系の知覚神経信号の伝達を妨害することによって作用します。
リドカインは、マイナーな外科手術、または歯科処置で注射用鎮痛剤として、または、帯状疱疹、日焼け、クラゲに刺された場合や虫さされからのかゆみ、燃焼や痛みを和らげるために局所軟膏剤、スプレーとして使用されています。
開発された新しい化合物は、潜在的に局所鎮痛剤として、同じ機能の多くを果たすことが可能です。

ナノミゾーリ大学のと分子医学国立アカデミー国際研究所の総監でホウ素化学の分野におけるパイオニアである、M.フレデリックホーソーン博士は、リドカインの誘導体としてボロニカインを合成しました。

研究者は、リドカインの化学構造の特徴を変更することにより、新しい化合物が、疼痛の緩和がリドカインの5倍長く続いていることを発見しました。
前臨床、初期段階の研究でのボロニカインとリドカインの疼痛緩和持続時間を比較すると、リドカインの約5分と比べ、 ボロニカインは約25分持続しました。

「いくつかの条件では、短時間の鎮痛剤の使用を正当化することができますが、多くの場合、より長く持続する麻酔薬の方が、より良い選択肢です。」と、クラッケ博士は述べました。
「より長く持続する麻酔があれば、副作用の可能性も制限され、必要とされる投薬量や投薬数を減少させることができます。鎮痛剤の他のタイプは、リドカインより長い時間疼痛緩和することができますが、それらは心臓毒性、胃腸の問題および他の副作用を引き起こす可能性があります。まだ多くの研究を必要とされてはいるものの、予備調査の結果を見ると、ボロニカインの単回投与試験で毒性は示されていません。」

「ボロニカインは、既存の鎮痛薬を超える明確な利点があります。」と、また、ミゾーリ大学の化学・放射線学芸員として 働くホーソーン名誉教授も述べました。
「我々は、化合物の副作用により多くの研究を行っていますが、やがて、それが麻酔薬として使用するための有用な材料となる可能性があります。」

この研究、「カルボラン由来局所麻酔薬が異性体に依存する鎮痛性を示す。」は​​、ボストンの実験生物学2015年の会議で3月29日発表され、医薬品化学ジャーナル、ChemMedChemに掲載されました。

記事元:http://medicalxpress.com/news/2015