グレープフルーツジュースが飲めないのはどんなとき・・・?

服用中のお薬の投薬禁忌を見たことがありますか?
「グレープフルーツジュースと一緒にこの薬を服用しないでください 。」
- なぜなのでしょうか?

これは、グレープフルーツジュースだけでなく、グレープフルーツ自体が、非常に重篤な副作用をもたらす可能性がある様々な医薬品と一緒に摂取した場合に代謝に影響を及ぼす゛犯人″であることが多いためです。

グレープフルーツは、特に高血圧、心臓不整脈、コレステロールを低下させるスタチン、または花粉症などのアレルギーのお薬、フェキソフェナジンなど、これらの一般的な医薬品を服用している場合、薬の作用に深刻な影響を与えることがあります。

相互作用の程度は、人、薬、摂取する果物やグレープフルーツジュースの量によって異なり、まったく問題のない場合もあります。  

グレープフルーツは好きですか?
グレープフルーツはビタミンCが豊富に入った健康的な食べ物です。愛するグレープフルーツを毎朝の食卓から外す前に、服用中のお薬にグレープフルーツジュースの禁忌があるかどうかを調べてください。
これは医師や薬剤師からアドバイスを得ることができます。
他の果物やジュースも、グレープフルーツジュースと同様に薬に影響を与える可能性があります。
また、グレープフルーツジュースがあなたの服用薬に影響するかどうかは、処方薬に付随するリーフレットで知ることもできます。  

科学的な見地から
最も一般的には、グレープフルーツジュースを一緒に摂取することで、より多くの薬物が血流に多量に入り込んでしまう可能性があります。
これにより副作用の可能性が高まります。
例えば、特定のスタチン系薬剤(コレステロールを低下させるために使用される薬剤)と一緒に多量のグレープフルーツジュースを飲むと、あまりにも多くの薬剤が血流に放出され、その代謝に時間がかかります。
あなたの血流中の高用量の薬物は肝臓や筋肉を損傷するリスクを高め、腎不全につながる可能性があります。    

酵素
グレープフルーツには、すべての医薬品のほぼ半分を分解し、小腸の重要な酵素を阻害する『フラノクマリン』と呼ばれる化合物が含まれています。
多くの薬物は小腸でシトクロムP450 3A4(CYP3A4)と呼ばれる重要な酵素の助けを借りて代謝(分解)されます。
グレープフルーツに含まれるフラノクマリンは、しばしばこのCYP3A4の作用を遮断するのです。代謝される代わりに、より多くの薬物が血液に入り、体内に長く留まります。
その結果、あなたの体には薬物が長い時間停留してしまいます。  

その影響は人によって異なる
腸内のCYP3A4酵素の量は、人によって異なります。酵素をたくさん持っている人もいれば少ない体質の人もいます。 したがって、グレープフルーツジュースは、同じ投薬を受けても、人々に異なる影響を与える可能性があるのです。
それでも、感受性の高い薬剤の効能レベルを上げるためには、グレープフルーツジュースはあまりとらないようにしましょう。  

グラス1杯で違いが出る可能性が
グラス一杯のジュースは吸収を47%まで調節する腸内酵素の生産を減らす可能性があります。
フラノクマリンは時間をかけて体内から取り除かれますので、24時間後でも3分の1程度の影響が明らかです。
したがって、服用薬の効力には継続的に影響があります。  

避けるべき他の果実
オレンジマーマレードを作るためによく使われるセビリアンオレンジ、ポメロ、タンジェロ(タンジェリンとグレープフルーツの交配)は、グレープフルーツジュースと同じ効果があることがよく知られています。 服用中のお薬がグレープフルーツジュースと相互作用する場合は、これらの果物も避けてください。  

その他の朝食の選択
同じ柑橘系のフルーツでも『フラノクマリン』はネープルオレンジやバレンシアオレンジのような甘いオレンジの品種には存在しませんので、これらは摂取できます。

グレープフルーツはときには代謝をブロックし、血流に入りすぎることがあります。しかし時にはそれとは反対の効果があり、薬剤によっては血流中の薬物の量を減少させます。
例えば、フェキソフェナジン(一般にアレルギーのために取られる)。グレープフルーツジュースは、フェキソフェナジンの血中への侵入を少なくし、薬物の効力を低下させてしまいます。
フェキソフェナジンはオレンジやリンゴジュースの影響も受けるため、『フルーツジュースを避けてください』という表記のラベルが貼られています。

この反対の効果は、グレープフルーツジュースが薬物輸送体として知られる体内の特定のタンパク質に影響を及ぼすことによって引き起こされます。
これらのタンパク質は、薬物を吸収させるためにそれを細胞内に移動させるのに役立ちます。
薬物輸送体がフルーツジュースの影響を受けた場合、薬物の量が少なくなり、薬効が減ります。  

グレープフルーツジュースはどのように薬に影響するのでしょうか
薬を服用すると、通常、酵素によって代謝され、それに加えて、または小腸に見られる細胞内の輸送体を用いて吸収されます。
グレープフルーツジュースは、これらの酵素および薬物輸送体に問題を引き起こし、体内に残留する薬物量が多すぎたり少なすぎるように変えてしまう可能性があります。

グレープフルーツが薬物代謝にはどのように影響するのでしょうか
いくつかの薬物は、特定の酵素CYP3A4によって分解されます。グレープフルーツジュースはこの酵素の作用を阻害する可能性があります。
これにより、体内の薬物量が増加し、より多くの副作用を引き起こす可能性があります。
グレープフルーツジュースは、これらの薬物輸送体の作用をブロックし、血流中の薬物の量を減少させるのです。つまり、薬効が減ってしまいます。  

薬のチェックリスト
グレープフルーツジュースが相互作用する可能性のある一般的な薬のリストに服用中のお薬が含まれているかどうかを確認してください。

・クローン病または潰瘍性大腸炎の治療に用いられるブデソニドコルチコステロイド
・癌を治療するために使用される薬物(クリゾチニブ、ダサチニブ、エルロチニブ、エベロリムス、ラパチニブ、ニロチニブ、パゾパニブ、スニチニブ、バンデタニブ、ベムラフェニブ)
・感染症の治療または予防に使用される薬物(エリスロマイシン、ハロファントリン、マラビロック、プリマキン、キニン、リルピビリン)
・高コレステロールを治療するために使用される薬物(アトルバスタチン、ロバスタチン、シンバスタチン)
・心臓および血管の疾患を治療するために使用される薬物(アミオダロン、アピキサバン、クロピドグレル、ドロネダロン、エプレレノン、フェロジピン、ニフェジピン、キニジン、リバロキサバン、チカグレロール)
・中枢神経系に影響を与える薬物(経口アルフェンタニル、ブスピロン、デキストロメトルファン、経口フェンタニル、経口ケタミン、ルラシドン、オキシコドン、ピモジド、クエチアピン、トリアゾラム、ジプラシドン)
・吐き気を治療するために使用される薬物(ドンペリドン)
・免疫抑制剤(シクロスポリン、エベロリムス、シロリムス、タクロリムス)
・尿路症状を治療するために使用される薬物(ダリフェナシン、フェソテロジン、ソリフェナイン、シロドシン、タムスロシン)  

バイアグラを服用している人の中には、グレープフルーツと併用すると効能が増し非常に深刻で不快な副作用を引き起こすことがあります。それはまた、潮紅、頭痛、低血圧および失神をもたらす可能性があります。
フェキソフェナジンのようないくつかの抗ヒスタミン剤は、グレープフルーツによりかなり効果が落ちることが予想されます。  

【以下のウェブサイトより引用】